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为什么有些药首剂量要加倍

案例:“我前几天患了扁桃体炎,到医院看病,医生开了阿奇霉素分散片,并嘱咐每次服用1片,但第一次服用要吃2片。第一次用药为什么要加倍呢?所有的药都可以这样吃吗?这样是不是说剂量越大,起效越快,效果越好?”

何谓“首剂加倍”

“首剂加倍”是指首次服用某种药时,用药量要加倍。但首剂量加倍后,后续剂量应按照常规剂量使用,以保证临床用药的安全性。

药物在停止使用后,血液中的药物浓度会慢慢降低,直到没有药效,因此停药一段时间后,如果需要再次服这种药时,仍需要首剂量加倍。

为什么要“首剂加倍”

任何药物都要达到一定的血药浓度才能发挥药效,为使药物迅速达到稳态血药浓度,通常第一次给予常用量的加倍量(又称负荷剂量),目的是在病菌繁殖初期,使药物在血液中的浓度迅速达到有效值,起到杀菌、抑菌作用。如果首剂不加倍,不能迅速达到有效浓度,会给病菌的快速繁殖留下时间,延误疾病治疗。

以复方新诺明为例,研究人员根据药物代谢动力学原理计算,复方新诺明半衰期为11小时,每天服用2次,首次剂量加倍,11小时后血药浓度就趋于稳定,也就是说可有效杀灭病原菌了。而如果首剂不加倍,则需36个小时才能达到稳态血药浓度,病菌就可能在这几个小时内迅速繁殖,使治疗变得更困难。

所有药都需“首剂加倍”吗

药物是一把双刃剑,不是所有的药物都能“首剂加倍”。首先要确定的是,药物的安全范围是否足够大,也就是说要搞清楚药物剂量是否已经接近最小中毒剂量;其次,用药间隔的时间与药物的半衰期(血浆中药物浓度下降一半所需的时间)接近的药物,则可“首剂加倍”。不过,由于大多数药物在采取正常的给药方式时,也能达到一定的药物浓度与疗效,因而无需“首剂加倍”。

简单地说,安全性低或副作用比较多的药物,如地高辛、环孢素等,都不建议首剂量加倍,因为这些药剂量过大时很容易产生毒性。而一些口服抗菌药,如甲硝唑、阿莫西林克拉维酸钾分散片等,就可以首剂量加倍,它们会很快发挥药效,而不至于在发挥疗效的同时产生毒副作用。

在临床上,经常有患者自行“首剂加倍”服用治感冒药,认为这样感冒可以好得快,却导致了严重的药物不良反应。这是因为,很多治疗感冒的药都含有同一种成分,叫“对乙酰氨基酚”,而人体内摄入过量的对乙酰氨基酚后,就会产生肝脏毒性,不仅不治病,反而会“致病”。

哪些药物需要首剂量加倍

1、抗菌药:磺胺类的抗菌药,如复方新诺明、磺胺二甲嘧啶等;阿奇霉素用于治疗特定的感染时首剂量加倍;四环素类的米诺环素和多西环素(强力霉素),必要时“首剂加倍”;替硝唑用来治疗腹腔感染、肺炎、牙周感染等各种厌氧菌感染性疾病时首剂量加倍;广谱抗真菌药氟康唑,治疗念珠菌性口咽炎或食管炎、隐球菌性脑膜炎以及严重深部念珠菌感染时首剂量加倍。

2、抗疟药:口服抗疟药氯喹治疗疟疾时,为迅速控制症状,必须加快血液中药物浓度的上升速度,以便及时抑制红细胞内的疟原虫,所以首剂量需要加倍。

3、止泻药:如地衣芽孢杆菌、嗜酸性乳杆菌等用于因肠道菌群失调引起的肠功能紊乱;蒙脱石散剂用于治疗急性腹泻时需要“首剂加倍”。

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