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药师之友哪些药物需要首剂加倍

首剂加倍是基于每种药物的药动学过程,经过大量科学研究证明、探索,结合药效学及药物安全性等诸多因素制定出的负荷剂量给药方案。首剂加倍不是想加就能加的~

那么哪些药物需要首剂加倍呢?

围绕以上问题,用户在互联网展开了讨论,他们对「哪些药物需要首剂加倍」这一问题表达的观点大致归类如下:

洛哌丁胺的首次剂量一般都加倍的

ACS口服负荷量阿司匹林,波立维和立普妥要加倍

氟康唑需要首剂加倍,胺碘酮需要先给负荷量

在保胎药的使用中也会用到首剂加倍如地屈孕酮片和盐酸利托君片

骨科止痛的西乐葆

布洛芬,治疗新生儿动脉导管未闭

乌拉地尔也需要给予负荷,50配50,先走2ml/分钟,血压控制后,改为6ml/h。

有用户对药物的类型进行简单归类:

1、糖肽类:万古霉素、替考拉宁

2、抗真菌类药物:伏立康唑

3、微生态制剂:地衣芽孢杆菌、双岐杆菌等

还有用户对问题进行了全面归纳:

1.磺胺类的抗菌药,如复方新诺明、磺胺对甲氧嘧啶片等;

2.阿奇霉素分散片或阿奇霉素注射液,一般用于治疗特定的感染时;

3.四环素类的米诺环素和多西环素(强力霉素),必要时首剂加倍;

4.替硝唑,用来治疗腹腔感染、肺炎、牙周感染等各种厌氧菌感染性疾病时;

5.广谱抗真菌药氟康唑,治疗念珠菌性口咽炎或食管炎、隐球菌性脑膜炎以及严重深部念珠菌感染时。

除了抗菌药,口服抗疟药氯喹治疗疟疾时,为迅速控制症状,必须加快血液中药物浓度的上升速度,以便及时抑制红细胞内的疟原虫,也需要首剂加倍。

此外,还有止泻药,如地衣芽孢杆菌(整肠生)、蒙脱石散剂(治疗急性腹泻时)、嗜酸性乳杆菌(乐托尔)、盐酸洛哌丁胺(易蒙停)、碳酸锂(在治疗急性菌痢时)都需要首剂加倍。

我们对这一问题进行了总结:

首先我们来明确几个概念。

稳态血药浓度

药物在连续恒速给药(如静脉输注)或分次恒量给药的过程中,血药浓度会逐渐增高,经3~5个半衰期可达稳定而有效的血药浓度,此时药物吸收速度与消除速度达到平衡,血药浓度相对稳定在一定水平,这时的血药浓度称为稳态血药浓度(Css)。

药物治疗窗

药物治疗窗是指最低有效浓度(MEC)及最低中毒浓度(MTC)之间的合理浓度范围。稳态血药浓度的波动范围要在药物治疗窗范围内,才能确保用药安全。

负荷剂量与首剂加倍

初始给予负荷剂量为临床用药过程中常用的一种给药方案,目的是迅速使血药浓度达到稳态浓度,使药物迅速发挥作用。许多药物所需要的负荷剂量为维持剂量的两倍,即我们常说的「首剂加倍」。第一次服药时,用药量加倍,可在一个半衰期内迅速达到Css,可缩短药物达到有效浓度的时间,立即发挥治疗作用。

简单来讲首剂加倍的目的是立即使血药浓度达到稳态浓度而快速起效,如图1所示:

图1首次剂量加倍与维持剂量给药的时量曲线

所有的药物都需要首剂加倍吗?

答案当然是否定的。首剂加倍是基于每种药物的药动学过程,经过大量科学研究证明、探索,结合药效学及药物安全性等诸多因素制定出的负荷剂量给药方案。首剂加倍不是想加就能加的。

哪些药物需要首剂加倍?

对那些需要在短时间内达到有效浓度的药物可以采取首剂加倍的给药方式。同时要求药物的治疗窗范围大,不会因为迅速升高的血药浓度引起中毒。一般来说,需要「首剂加倍」的多是抗菌药(但也不是所有的抗菌药都需要「首剂加倍」)。常见的有:

磺胺类的抗菌药,如复方新诺明;

四环素类,如米诺环素、多西环素;

替考拉宁;

广谱抗真菌药物,如伏立康唑、氟康唑等;

替加环素。

抗菌药物首剂加倍,使药物在血液中的浓度迅速达到有效值,能够更快地起到杀菌抑菌的作用。如果首剂不加倍,抗菌药物不能迅速达到有效浓度,一方面给细菌、真菌等的繁殖留下时间延误疾病治疗,另一方面还容易引起细菌耐药。

以复方新诺明为例,根据药代动力学原理计算,其半衰期为11小时,每天服用2次,首次剂量加倍,11小时后血药浓度就趋于稳定。如果首剂不加倍,则需36小时才能够达到稳态血药浓度。抗感染治疗本身就是一场争分夺秒的战争,首剂加倍争取到的这20多个小时会使抗感染治疗容易很多。

除了抗菌药物外,口服抗疟药氯喹治疗疟疾时,为迅速控制症状,必须加快血液中药物浓度的上升速度,以便及时抑制红细胞内的疟原虫,需要首剂加倍。地衣芽孢杆菌(整肠生)、双歧杆菌三联活菌(培菲康)用于重症患者时、蒙脱石散剂治疗急性腹泻等等也是需要首剂加倍的。

表1首剂加倍的常用药物的一般给药方案

首剂加倍的药物有哪些问题需要注意?

老年人、儿童及肝肾功能不全的患者,因其自身代谢特点,在使用首剂加倍的药物时需特别注意。

总之,使用药物前需仔细阅读药品说明书,详细了解用法用量,了解相







































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